新規メイタンシノイド、および抗体とのコンジュゲートを調製するための前記メイタンシノイドの使用

【公表番号】特表2013-506653
【公表日】平成25年2月28日(2013.2.28)
【出願人】サノフイ

【要約】
本発明は、式(I)の化合物(式中、ALKは、(C1-C6)アルキレン基であり、X1およびX2は、それぞれ独立して、以下の基:-CH=CH-、-CO-、-CONR-、-NRCO-、-COO-、-OCO-、-OCONR-、-NRCOO-、-NRCONR’-、-NR-、-S(O)n(n=0、1または2)またはO-のうちの1つであり、RおよびR’は、独立して、Hまたは(C1-C6)アルキル基であり、Iは、1から40、好ましくは1から20、より好ましくは1から10の整数であり、jは、X2が-CH=CH-の場合、1に相当する整数であり、X2が-CH=CH-でない場合、2に相当する整数であり、Zbは、単一の結合、-O-または-NH-であり、RbはHまたは(C1-C6)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは(C3-C7)ヘテロシクロアルキル基であり、またはZbは、一重結合であり、RbはHalである。)に関する。本発明は、腫瘍細胞に対して親和性を有する、抗体とのコンジュゲートを調製するための前記メイタンシノイドの使用に関する。

EPHA2受容体に特異的に結合する抗体

【公表番号】特表2013-506654
【公表日】平成25年2月28日(2013.2.28)
【出願人】サノフイ

【要約】
本開示は、EphA2受容体に特異的に結合する抗体またはそのエピトープ結合フラグメントに関するものである。本発明は、該抗体に共有結合する細胞傷害性剤を備えるコンジュゲートおよびこのようなコンジュゲートを調製する方法にさらに関する。

抗線維芽細胞活性化タンパク質抗体並びにその方法及び使用

【公表番号】特表2013-506664
【公表日】平成25年2月28日(2013.2.28)
【出願人】ルードヴィッヒ インスティテュート フォー キャンサー リサーチ リミテッド

【要約】
線維芽細胞活性化タンパク質(FAP)に結合する、特にヒトFAP及びマウスFAPの双方を認識する特異的結合メンバー、特に抗体及びその断片が提供される。これらの抗体は、創傷治癒、上皮癌、変形性関節症、関節リウマチ、肝硬変及び肺線維症を含めた、活性化した間質に関連する病態の診断及び治療に有用である。抗FAP抗体、その可変領域又はCDRドメイン配列、及びその断片はまた、化学療法薬、免疫調節薬、又は抗癌剤との、及び/又は他の抗体若しくはその断片との併用療法で使用されてもよい。この種の抗体は、配列を本明細書に提供する新規抗体ESC11及びESC14によって例示される。

ERK阻害剤である新規化合物

【公表番号】特表2013-506669
【公表日】平成25年2月28日(2013.2.28)
【出願人】メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーション

【要約】
式1.0:(式(A1))のERK阻害剤、及びその薬学的に許容される塩、エステル、及び溶媒和物を開示する。Qは、架橋又は縮合環を有し得るピペリジン環である。全ての他の置換基は、本明細書に定義された通りである。また、式A1の化合物を用いて癌を治療する方法も開示する。

Notch3アンタゴニストを用いたNotch1アンタゴニスト耐性癌の治療

【公表番号】特表2013-506675
【公表日】平成25年2月28日(2013.2.28)
【出願人】ジェネンテック, インコーポレイテッド

【要約】
本発明は、Notch1及びNotch3アンタゴニストを単独又は組み合わせて使用して、一般的に癌、特に白血病を治療する方法に関する。Notchに関連した癌の治療及び診断のための組成物及び方法もまた提供される。