【公表番号】特表２０１３－５０５９０３
【公表日】平成２５年２月２１日（２０１３．２．２１）
【出願人】オリゾン・ジェノミックス・ソシエダッド・アノニマ

【要約】
本願発明は、式Ｉ：
（Ａ’）ｘ－（Ａ）－（Ｂ）－（Ｚ）－（Ｌ）－（Ｄ）（式中：（Ａ）はヘテロアリールまたはアリールであり；（Ａ’）は、各々、存在するならば、アリール、アリールアルコキシ、アリールアルキル、ヘテロシクリル、アリールオキシ、ハロ、アルコキシ、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロアルコキシおよびシアノから独立して選択され、ここで（Ａ’）は、各々、ハロ、ハロアルキル、アリール、アリールアルコキシ、アルキル、アルコキシ、シアノ、スルホニル、アミドおよびスルフィニルから独立して選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；ｘは０、１、２または３であり；（Ｂ）はシクロプロピル環であり、ここで（Ａ）および（Ｚ）は（Ｂ）の異なる炭素原子に共有結合しており；（Ｚ）は－ＮＨ－であり；（Ｌ）は－ＣＨ２ＣＨ２－、－ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２－および－ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２－より選択され；（Ｄ）は－Ｎ（－Ｒ１）－Ｒ２、－Ｏ－Ｒ３および－Ｓ－Ｒ３より選択され、ここで：Ｒ１およびＲ２は相互に連結して、Ｒ１およびＲ２が結合する窒素原子と一緒になってヘテロ環式環を形成し、ここで該ヘテロ環式環は－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、アルキル、ハロ、シアノ、アルコキシ、ハロアルキルおよびハロアルコキシより独立して選択される０、１、２または３個の置換基を有するか、またはＲ１およびＲ２は－Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキルおよびヘテロシクリルより独立して選択され、ここで、Ｒ１およびＲ２上の置換基の合計は０、１、２または３であり、該置換基は－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）（Ｃ１－Ｃ６アルキル）およびフルオロより独立して選択され；およびＲ３は－Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキルおよびヘテロシクリルより選択され、ここでＲ３は－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）（Ｃ１－Ｃ６アルキル）およびフルオロより独立して選択される０、１、２または３個の置換基を有する；で示される化合物またはそのエナンチオマー、ジアステレオマーまたはその混合物、あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物に関する。本願発明の化合物は阻害ＬＳＤ１活性を示し、癌などの疾患の治療または予防にて有用である。

【公表番号】特表２０１３－５０５９１７
【公表日】平成２５年２月２１日（２０１３．２．２１）
【出願人】エフ・ホフマン－ラ・ロシュ・アクチェンゲゼルシャフト

【要約】
本発明は、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、又は薬学的に許容可能な塩を含む式（Ｉ）のベンゾオキサゼピン化合物に関し、ここで、Ｚ１はＣＲ１又はＮ；Ｚ２はＣＲ２又はＮ；Ｚ３はＣＲ３又はＮ；Ｚ４はＣＲ４又はＮであり；Ｂはピラゾリル、イミダゾリル、又はトリアゾリル環であり、該化合物は抗癌活性を持ち、より詳細にはＰＩ３キナーゼ活性を阻害する。

【公表番号】特表２０１３－５０５９２０
【公表日】平成２５年２月２１日（２０１３．２．２１）
【出願人】エフ・ホフマン－ラ・ロシュ・アクチェンゲゼルシャフト

【要約】
式１のベンゾキセピン化合物であって、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和化合物、代謝物及び薬学的に許容可能な塩を含み、Ｚ１がＣＲ１又はＮ；Ｚ２がＣＲ２又はＮ；Ｚ３がＣＲ３又はＮ；Ｚ４がＣＲ４又はＮであり；及び（ｉ）Ｘ１がＮ及びＸ２がＳ、（ｉｉ）Ｘ１がＳ及びＸ２がＮ、（ｉｉｉ）Ｘ１がＣＲ７及びＸ２がＳ、（ｉｖ）Ｘ１がＳ及びＸ２がＣＲ７；（ｖ）Ｘ１がＮＲ８及びＸ２がＮ、（ｖｉ）Ｘ１がＮ及びＸ２がＮＲ８、（ｖｉｉ）Ｘ１がＣＲ７及びＸ２がＯ、（ｖｉｉｉ）Ｘ１がＯ及びＸ２がＣＲ７、（ｉｘ）Ｘ１がＣＲ７及びＸ２がＣ（Ｒ７）２、（ｘ）Ｘ１がＣ（Ｒ７）２及びＸ２がＣＲ７；（ｘｉ）Ｘ１がＮ及びＸ２がＯ、又は（ｘｉｉ）Ｘ１がＯ及びＸ２がＮである化合物であり、ｐ１１０アルファ及びＰＩ３Ｋの他のアイソフォームを含む脂質キナーゼの阻害、及び脂質キナーゼにより媒介される癌等の疾患の治療に有用である。哺乳動物細胞におけるかかる疾患、又は関連する病理学的状態のインビトロ、インサイツ、及びインビボ診断、予防又は治療のための式Ｉの化合物の使用方法を開示する。

【公表番号】特表２０１３－５０５９２２
【公表日】平成２５年２月２１日（２０１３．２．２１）
【出願人】ユニベルシテ デーマルセイユ/ユニベルシテ ドゥ ロレーヌ/オレステ ピッコロ ストゥディオ ディ コンスレンツァ サイエンティフィカ/ユニベルジタート デ バルセロナ/サントル ナシオナル ドゥ ラ ルシェルシェサイアンティフィク（セエヌエールエス）

【要約】
本発明は、Ｍｅｔ誘発性障害、特に癌を阻害するための、新規アミノ酸誘導体、特にいくつかのアミノ酸アミド誘導体、それらの製造法、及びそれらの使用に関する。

【公表番号】特表２０１３－５０５９３９
【公表日】平成２５年２月２１日（２０１３．２．２１）
【出願人】グラクソスミスクライン・リミテッド・ライアビリティ・カンパニー

【要約】
本発明は、ヒトにおける癌を治療する方法及びこのような治療において有用な医薬組合せに関する。特に、前記方法は、Ｎ－｛３－［３－シクロプロピル－５－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－６，８－ジメチル－２，４，７－トリオキソ－３，４，６，７－テトラヒドロ－２Ｈ－ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－１－イル］フェニル｝アセトアミド又はその薬学的に許容できる塩若しくは溶媒和物と、Ｎ－｛（１Ｓ）－２－アミノ－１－［（３、４－ジフルオロフェニル）メチル］エチル｝－５－クロロ－４－（４－クロロ－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－５－イル）－２－フランカルボキサミド又はその薬学的に許容できる塩とを、それを必要としているヒトに投与することを含む癌の治療方法に関する。