【公表番号】特開２０１２－２２８２５５
【公表日】平成２４年１１月２２日（２０１２．１１．２２）
【出願人】ザ リージェンツ オブ ザ ユニバーシティ オブ カリフォルニア
【要約】
【課題】輸送分子によって物質を細胞に制御して送達するための分子、組成物、および方法の提供。
【解決手段】構造としてA-X-B-Cが含まれる。式中、Cは積荷部であり、B部分は塩基性アミノ酸を含み、Xは切断可能なリンカー配列であり、A部分は酸性アミノ酸を含む。Xが細胞外で切断されると、B-C部分は取り込まれ、積荷は標的細胞に送達される。積荷は、例えば、画像診断用の造影剤、化学療法薬、または治療用の放射線増感剤でもよい。Xが切断されるとBからAが分離して、Bの塩基性アミノ酸が薬物積荷Cを切断事象付近の細胞に引きずり込む通常の能力が現れる。Xは、細胞外で、好ましくは生理学的条件下で切断される。免疫原性およびバックグラウンドペプチダーゼまたはプロテアーゼによる非特異的切断を最小限にするために、A部分およびB部分はD-アミノ酸であることが好ましい。