【公表番号】特表2012-530068
【公表日】平成24年11月29日(2012.11.29)
【出願人】ポニアード ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド
【要約】
抗がん薬であるピコプラチンの改良された合成方法が提供される。テトラクロロ白金酸カリウムなどのテトラクロロ白金酸塩(TCP)と2-ピコリンとの、溶媒中での縮合が、空気中などの酸素の存在により触媒され、そしてさらに、ヘキサクロロ白金酸カリウムなどのPt+4錯体の存在により触媒される。この酸素は、スパージングによって、必要に応じて高剪断混合を用いて、不活性ガスのヘッドスペース下で、この反応混合物に導入され得る。生成物であるトリクロロピコリン白金酸塩(TCPP)は、ピコプラチンの合成における重要な中間体であり、TCPPとアンモニアとの反応により、ピコプラチンに転換され得る。