【公開番号】特開２０１２－２３６８５１
【公開日】平成２４年１２月６日（２０１２．１２．６）
【出願人】シノファーム タイワン，リミテッド/シュローマー，ジョージ
【要約】
【課題】抗腫瘍剤、ゲムシタビンのようなβ－ヌクレオシドの製造における中間体として有用である、α－アノマーが濃厚な２－デオキシ－２,２－ジフロロ－Ｄ－リボフラノシルスルホネートの製造方法の提供。
【解決手段】変換を可能にするスルホネート塩の効果的な量非存在下で、β-２－デオキシ－２,２－ジフロロ－Ｄ－リボフラノシルスルホネートを加熱して、α-２－デオキシ－２,２－ジフロロ－Ｄ－リボフラノシルスルホネートに変換する。さらに、２－デオキシ－２,２－ジフロロ－Ｄ－リボフラノシルスルホネートのα－アノマーおよびβ－アノマーのアノマー混合物は、水と溶媒の混液に溶解され、加熱されてラクトールを生じることができ、それはさらにα－アノマーが濃厚な２－デオキシ－２,２－ジフロロ－Ｄ－リボフラノシルスルホネートに変換され得る。