非常に速い皮膚透過率を有するアリール-及びヘテロアリールプロピオン酸の正荷電水溶性プロドラッグ

【公開番号】特開2013-14631
【公開日】平成25年1月24日(2013.1.24)
【出願人】テックフィールズ バイオケム カンパニー リミテッド/ユー チョンシー
【要約】
【課題】本発明の目的は、胃液中でのNSAIAの溶解性を増大させること、並びにそれらを経皮投与可能(局所適用)にさせるであろう膜及び皮膚障壁を通してのその透過率の増大を図ることにより、その副作用を回避することである。
【解決手段】
式(1)及び式(2)で表される、アリール-並びにヘテロアリールプロピオン酸の新規な正荷電プロドラッグを合成した。プロドラッグは、これらの親薬物よりも~100~130倍速く、人の皮膚を通して拡散する。これらのプロドラッグを経皮投与すると、プロドラッグはわずか約40~50分でピーク血漿レベルに達する。プロドラッグは、人又は動物におけるNSAIA-治療可能な状態の治療に、経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、NSAIAのたいていの副作用を回避し得る。

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