【公表番号】特表２０１３－５０６７０９
【公表日】平成２５年２月２８日（２０１３．２．２８）
【出願人】イミュノジェン・インコーポレーテッド

【要約】
薬物を細胞結合剤に結合させるためのリンカーを、ポリエチレングリコールスペーサーを組み込むことにより修飾して、親水性リンカーにする。細胞結合剤－薬物コンジュゲートの有効性または効能は、細胞表面に少ない数の抗原を発現するものまたは処置に対して耐性である癌細胞を含めた種々の癌細胞タイプにおいて、驚くべきことに数倍向上する。チオエーテル部位および反応性基を持つメイタンシノイドを調製するための方法であって、本質的に単一の工程においてメイタンシノイドを細胞結合剤に連結させる方法も提供される。